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药品研发中药用辅料的作用是什么?

日期: 2018-01-24
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  药用辅料在药品制剂的研究、开发和生产中起着主导和关键作用,直接影响着药品的质量。今天,广州医药研发机构-桐晖药业小编要给大家介绍下药品研发中药用辅料的作用,一起来了解下吧!

  1、药用辅料可改变药物的给药途径和作用方式

  同一种药物,采用不同的药用辅料制成不同药物剂型和制剂,可以改变药物的给药途径和作用方式,使同一种药物获得多种不同的治疗目的。如硫酸镁,制成外用溶液剂,外敷刺激局部,促进血液循环;制成内服溶液,口服则为溶积性泻药;制成注射液,用于治疗惊厥、子痫、尿毒症、破伤风与高血压性脑病。

  2、药用辅料可增强主药的稳定性,并延长药剂的有效期

  使用药用辅料增强药物的稳定性,是根据药物的理化性质,在制剂中选用抗氧剂、络合剂、PH调节剂、防腐剂、空气置换剂等不同作用的药用辅料,或者选择药用辅料把药物制成前体药物制剂、包合物、固体分散体、微粒、纳米粒、脂质体等新制剂。如阿司匹林易吸湿水解,亚铁盐接触空气被氧化,把它们分别制成单甘氨酸乙酰水杨酸钙和马来酸亚铁盐前体药物制剂,可分别解决上述不稳定缺点。易氧化分解的维生素C,用乙基纤维素等辅料制成微囊则不易氧化变色、变质。

  3、药用辅料可改变主药的理化性质

  药用辅料可改变药物的理化性质,使其向人们需要的方向改变,从而制的具有理想的药物剂型的制剂。

  某些难溶性药物,可选用适宜的药用辅料制成盐、复盐、酯、络合物等前体药物制剂或固体分散物,以提高药物的溶解度。这不但使药物易于吸收,而且还可以改变一些药物的给药途径。如灰黄霉素,口服给药吸收差,血药浓度低,疗效差。当用PEG6000制成固体分散物时,在胃肠中迅速溶解、吸收,提高了血药浓度,显著提高了全身性抗真菌作用。

  一些具有不良臭味或易挥发或刺激性大的药物,可加入矫味剂或选用药用辅料制成微囊、包合物、包衣制剂等加以掩蔽或消除。如易挥发的三硝基甘油,用β-环糊精制成包合物制剂,避免了挥发性,增强了稳定性。又如盐酸四环素用乙基纤维素制成微囊后再制成儿童服用的凝胶剂,掩盖了苦味,儿童易于接受。

  4、药用辅料可增强或提高主药的作用和疗效,降低毒副反应

  利用药用辅料增强或提高主药的作用和疗效,降低毒副作用,所使用的方法是利用药用辅料制成前体药物制剂、缓释制剂、控释制剂、靶向制剂、时间控制型制剂等新制剂。如用甲壳胺制备阿司匹林片剂 ,甲壳胺的存在使阿司匹林缓慢释放 , 减少了阿司匹林最常见的副作用— 胃刺激性。Acikgoz 等研究发现 , 甲壳胺可减弱另一抗炎药双氯芬酸钠对胃粘膜的刺激性。又如抗癌药物丝裂霉素C,用乙基纤维素、聚乙烯、铁酸盐等辅料制成磁性微球,药物集中在靶区范围,局部血药浓度高,不但速效,高效,而且减少了用量,降低了全身性毒副作用。

  以上就是广州医药研发公司-桐晖药业小编分享的有关“药品研发中药用辅料的作用是什么?”的全部内容,供大家参考!

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