您好,欢迎来到桐晖药业!
服务热线:周一至周五 020-66392416/18026299762
桐晖药业微信公众号二维码

关注微信

二维码

手机网站

新闻资讯
News Center 新闻资讯

药用辅料在药品制剂中扮演着什么样的角色?

日期: 2018-02-03
浏览次数: 25

  药用辅料是药物制剂的基础材料和重要的组成部分,在制剂剂型和生产中起着关键作用。今天,广州医药研发公司-桐晖药业小编要给大家介绍下药用辅料在药品制剂中扮演的角色,一起来了解下吧!

  1、作为粘合剂

  粘合剂能增加药物微粒之间的粘合作用,对于质地酥松或脆硬的原料,加入粘合剂,可增加其粒粘结强度,改善其可压性,提高片剂的硬度和光泽度,从而改善了片剂外观,提高了片剂质量。

  在红霉素制片过程中,使用羟丙纤维素能解决异常粘冲。将羟丙纤维素应用于去咳片的生产,可解决老配方所致去咳片崩解时间长、顶裂、片面阴影等质量问题。环丙沙星片可压性差,易松片、粘冲,加入羟丙纤维素可使片剂容易成型,外观美观。对于疏水性药物,可用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的水溶液作黏合剂,不但易于润湿,而且能使疏水性药物颗粒表面变为亲水性,有利于片剂的崩解和药物的溶出。

药用辅料

  2、作为崩解剂

  崩解剂是为使片剂能迅速崩解、溶出而加入的辅料,合理应用崩解剂, 不仅能使制剂具有优异的外观,而且能提高制剂的内在质量。雷同康认为,优质的崩解剂是指吸水溶胀度大于5 ml/g的崩解剂。

  目前应用较多的崩解剂有低取代度羟丙基纤素、 交联的羧甲基纤维素(CMC)、交联的聚乙烯吡咯烷酮(PVP) 及淀粉类。将羟丙纤维素应用于片剂生产,能缩短去咳片、呋喃唑酮片的崩解时限,提高甲硝唑片崩解度,改善甲氰咪胍片的崩解性能,提高环丙沙星片、卡马西平片溶出度,以及加速扑热息痛片、阿司匹林片和扑尔敏片的崩解,提高这三种片剂的溶出度。

  交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲基淀粉钠(CCMS-Na)及交联羧甲基纤维素钠(CMC-Na)被称为“超级崩解剂”,具有强的吸水膨胀性,有优良的崩解性能。其都具有纤维状结构,即使在含量很低时,也可发生毛细管作用,促使片剂崩解;此外,这3种物质堆密度小、比表面积大、流动性好,在处方中易于均匀分散。

  3、作为表面活性剂

  表面活性剂可降低表面张力的性质,是一类较重要的添加剂。药剂中利用表面活性剂可起到乳化、增溶、分散、助悬、润湿、起泡、消泡及杀菌等作用。其中十二烷基硫酸钠(SLS) 常用于分散片,其溶于黏合剂中使用,效果最好,可显著促片剂的崩解和药物的溶出。

  4、作为溶剂

  溶剂是指溶解或分散药物或提取中药材中有效成分所使用的液体物料。在中药制剂中,口服液体制剂以及提取中草药有效成分均需使用各种溶剂。主要有两种:蒸馏水和乙醇。蒸馏水是最常用的溶剂,药材中的生物碱,盐类,苦味质,有机酸盐,鞣质,蛋白质,多糖等都能被水浸出;而含有挥发油,醇,内酯,芳烃类化合物等成分的药材则适合乙醇提取。

  外用制剂溶剂主要有纯水、乙醇、甘油、动植物油、二甲基亚砜等;口服制剂常用纯水、乙醇和甘油;注射制剂常用注射用水、醇类、二氧戊环类、醚类、酰胺类、亚砜类、酯类等。

  5、作为填充剂(稀释剂)

  填充剂(稀释剂)用于增加分散片的重量和体积,利于成型和分剂量。其包括乳糖、蔗糖、甘露醇及山梨醇等水溶性填充剂和淀粉、微晶纤维素、硫酸钙及磷酸氢钙等水不溶性填充剂。中药提取物一般黏性较大,以乳糖作填充剂虽压缩成型较好,但不利于崩解,故在制备中药分散片时,宜采用硫酸钙作为填充剂;当其原料药黏性较差时,可考虑使用乳糖作填充剂,因其是一种优良的填充剂,并兼有矫味和黏合作用,在压片过程中即使压力稍有变花,也不至于影响片剂的硬度,片重差异变化小,具有良好的药物溶出速率和稳定性。

  6、作为润滑剂

  在药与冲模孔壁之间摩擦力的物质,这是真正意义上的润滑剂。因此,一种理想剂学中,润滑剂是一个广义的概念,是助流剂、抗粘剂和(狭义)润滑剂的总称,其中:①助流剂(Glidants)是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质;②抗粘剂(Antiadherent)是防止原辅料粘着于冲头表面的物质;③(狭义)润滑剂是降低药片的润滑剂应该兼具上述助流、抗粘和润滑三种作用。 常用的润滑剂有聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁、微粉硅胶 、滑石粉、氢化植物油、硬脂酸镁。近年来微粉硅胶广泛应用于分散片,其适用于中药浸膏制片,可在制粒压片或粉末直接压片时有效地改善颗粒或药粉的流动性,同时硅胶表面的硅醇基吸附药物后能显著提高难溶性药物的崩解与溶出速率。

  7、作为包衣剂

  包衣剂是一种新型辅料,主要用于包裹有挥发及有苦味和异味的药物,从而降低或消除药物特的苦味和异味,减少毒副作用,增加药物的稳性。

  根据衣层的性质,分糖衣、肠溶衣、薄膜衣等几种。在片剂中, 目前国内常规使用糖衣工艺, 该工艺不但在生产过程中时间长, 而且片剂中含有大量与人体无益的滑石粉及糖衣色素。就糖衣片来说其抗湿、热、氧化、霉变能力差。而薄膜包衣技术则克服了以上缺陷,并可使药物在特定的消化道段定点释放或具有缓释作用,从而提高疗效,降低副作用, 减少给药次数。如用邻二甲酸羟丙甲基纤维素(HPMCP)所包裹的微囊,药物可以安全通过胃液,只有在小肠中才因包衣的溶解而被释放。

  8、作为矫味剂

  矫味剂是一类能改变味觉的物质,药剂中长用来掩盖药物的恶味,也可以用来改进药剂的味道。中药药剂中常用的矫味剂有甜味剂、芳香剂、等。甜味剂常用的有蔗糖、单糖浆;芳香剂常用的为植物挥发油、薄荷油及各种合成的香精。

  以上就是广州医药研发公司-桐晖药业小编分享的有关“药用辅料在药品制剂中扮演着什么样的角色?”的全部内容,供大家参考!

  广州市桐晖药业有限公司是一家符合现代化管理要求的CRO公司,在进口原料药细分领域是为业界翘楚,为客户提供专业的药学研发、临床预BE、临床试验等临床评价服务,实现药学到临床一站式服务解决方案。目前的重点业务主要包括:原料药联合申报、参比制剂一次性进口、临床预BE/正式BE和一致性评价服务。如需合作,欢迎来电咨询!


视频
相关新闻推荐