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高血压、心律不齐是中老年群体中常见的疾病,是危害国民健康的主要疾病之一。奈必洛尔是第三代脂溶性β受体阻滞剂,具有血管舒张作用,能在降压的同时保护心血管,是中国高血压患者降压治疗的基本药物之一。以往,治疗高血压的特效药尤其是洛尔类药物有着不小的副作用——男性勃起障碍。而奈必洛尔却能够避免带来这一副作用,既能降血压、心率又能防止性功能减退,是一款不可多得的降压药物。奈必洛尔到底有何独特之处,下文为你详细讲解。一、奈必洛尔的作用机制及降压效果奈必洛尔是由美国Johnson&Johnson公司研制生产的一种新型β受体阻滞剂,对肾上腺素β1受体的阻滞作用是对β2受体阻滞作用的290倍,远远高于目前已知的其他β1受体阻滞剂。奈比洛尔作为第三代β受体拮抗剂与其它β受体拮抗剂不同,它将高度选择性的β受体拮抗剂与一氧化氮介导的血管扩张作用相结合,对内皮功能起有利的作用,从而降低心脏博出力,起到降压的作用,能被高血压和心力衰竭患者良好耐受。奈必洛尔降压效果突出,堪比硝苯地平在一项为期4周的多中心双盲随机安慰剂对照平行分组剂量研究,共有509例高血压病人参与,研究结果显示,0.5~10毫克降低收缩压和舒张压的作用与剂量呈相关性。1天1次2.5毫克以上剂量可达到明显的降压效果。1天1次5毫克的降压疗效明显优于2.5毫克或安慰剂。1天1次10毫克的降压疗效并不优于5毫克。在轻至中度高血压病人中进行的...
日期: 2024 / 02 / 26
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本文刊登于《中国实用妇科与产科杂志》2019年8期872-877页作者:李虎,胡丽娜作者单位:重庆医科大学附属第二医院妇产科,重庆 400016通讯作者:胡丽娜,电子信箱:cqhulina@126.com 子宫肌瘤是女性生殖系统常见的良性肿瘤之一,育龄期女性发病率在20%~40%,50岁的女性中发病率高达70%。30%的患者伴有异常子宫出血、慢性盆腔痛、尿频、便秘、流产、不孕等症状。现有治疗方式主要为手术治疗、药物治疗、微创治疗。治疗方式的选择取决于子宫肌瘤的大小、数量、临床症状、生育要求及患者主观愿望。目前选择性孕激素受体调节剂对子宫肌瘤的治疗表现出良好的治疗效果,有望对围绝经期及症状严重的子宫肌瘤患者提供较好的药物解决方案,同时子宫动脉栓塞及高强度聚焦超声对子宫肌瘤的微创治疗凸显出一定的优势,可能会为有生育要求的育龄期女性提供更好的选择。本文就目前子宫肌瘤非手术治疗的最新进展进行讨论。1药物治疗1.1 促性腺激素释放激素激动剂 子宫肌瘤多发生于育龄期女性,早孕期子宫肌瘤迅速增大,在绝经后出现萎缩甚至消失,提示子宫肌瘤的发生发展与雌激素、孕激素水平明显相关。促性腺激素释放激素激动剂(gonadotropin-releasing hormone agonists,GnRH-a)是GnRH的合成类似物,其竞争抑制GnRH受体并且在发挥初始效应后抑制下丘脑-垂体-卵巢轴,抑制雌激素...
日期: 2024 / 02 / 26
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奥匹卡朋OPICAPONEC A S:923287-50-7化学式:C15H10Cl2N4O6适应症与用法用量规格01胶囊剂:25mg、50mg。 用法用量02建议剂量为50 mg,每天睡前口服一次。适应症03一种儿茶酚胺-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,主要用于辅助治疗正在服用左旋多巴或卡比多巴,并处于 “关闭” 期的帕金森患者(PD)。产品优势01一种新型的选择性儿茶酚氧甲基转移酶 (COMT) 抑制剂,通过降低左旋多巴向3-O-甲基多巴的转化率,延长左旋多巴的临床疗效,改善药效减退现象,可将左旋多巴的生物利用度提高65%;02欧美及国内治疗指南明确推荐COMT抑制剂为辅助多巴胺治疗帕金森病患者的一线药物,可有效减少帕金森病患者的“OFF”期,每天口服给药一次,有助于减轻患者用药负担,提高对治疗的依从性;03患者人群大,帕金森病患者逐渐趋于年轻化,青少年型帕金森病患者占据总人数的10%,我国目前总人数已有200多万,约占全世界的50%,即全球一半以上帕金森病患者生活在中国;04本品胶囊剂型(25mg、50mg)为参比品种,目前原研正在国内进行三期临床招募,我司可供总代欧洲外商原料药,价格从优。市场分析国内外上市情况进口国产00基药、医保:非基药,非医保化合物专利:CN102816157A,2026-07-26原料来源:欧洲备案状态:备案中注册分类:3类同类品种:恩他卡朋、硝...
日期: 2024 / 02 / 26
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头孢地尼CefdinirC A S:91832-40-5 化学式:C14H13N5O5S2适应症与用法用量01剂型:颗粒:50mg/0.5g、100mg(10%);胶囊:50mg、100mg;片:50mg、100mg;细粒剂:50mg/0.5g、100mg/1g;混悬剂:250mg/5ml;分散片:50mg、100mg;02用法用量:片剂:口服。1、成人:一次0.25g,一日3次。严重感染患者剂量可加倍,但一日总量不超过4g,或遵医嘱。2、小儿:按体重一日20-40mg/kg,分3次给予,但一日总量不超过1g。胶囊:口服,成人服用的常规剂量为一次0.1g(1粒),一日3次。分散片:1、用水分散后口服或直接吞服。2、成人服用的常规剂量为一次100mg,一日三次。3、儿童服用的常规剂量为每日9-18mg/kg,分三次口服。混悬剂:儿科患者所有感染的总日剂量为14毫克/千克,最大剂量为每天600毫克。每日一次给药 10 天与 BID 一样有效。03适应症:对头孢地尼敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、消化链球菌、丙酸杆菌、淋病奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普鲁威登斯菌属、流感嗜血杆菌等菌株所引起的下列感染:·咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎;·中耳炎、鼻窦炎;·肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎;·附件炎、宫内感染、...
日期: 2024 / 02 / 26
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作者:Gcplive来源:药评中心头孢地尼的主要特点:头孢地尼属于第三代头孢类抗生素,最大特点是:保留了第3代头孢菌素固有的对革兰阴性菌的强大抗菌活性, 同时大大增加了对革兰阳性菌活性,且对大部分β-内酰胺酶稳定。头孢地尼的另一个特点是:对敏感的革兰阳性和革兰阴性菌的抗生素后效应较为明显,如金黄色葡萄球菌(0.8~1.5小时)、肺炎链球菌(0.5~1小时)、化脓链球菌(2小时)。门诊常用抗菌药物的区别:阿莫西林(青霉素类)、头孢氨苄(1代)、头孢呋辛(2代)、头孢克洛(2代)、头孢地尼(3代)是门诊常用的5种可以口服的β-内酰胺类抗生素。1、对金黄色葡萄球菌(G+菌)的活性:头孢地尼>阿莫西林>头孢克洛>头孢氨苄>头孢克肟。2、对肺炎链球菌(G+菌)的活性:头孢地尼≈头孢呋辛>头孢氨苄>头孢克洛,但弱于阿莫西林(1/4)。3、化脓性链球菌(G+菌)的活性:头孢地尼≈头孢呋辛≈阿莫西林>头孢克肟>头孢克洛>头孢氨苄。头孢地尼适用于金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌引起的皮肤和软组织的感染,包括脓疱病、脓皮病、峰窝组织炎、皮下脓肿等。头孢地尼可用于化脓性链球菌引起的口腔感染,但是否可防止风湿热尚不明确,应选用青霉素肌内注射。头孢地尼一般用法:成人:口服,一次0.1g,一日3次;儿童:,口服,每日9~18mg/kg,分3次口服。头孢地尼口服吸收差,绝对生物利用度约为20%;当剂量大于0.4g时...
日期: 2024 / 02 / 26
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头孢卡品酯Cefcapene pivoxil1——知识科普CAS:135889-00-8化学式:C17H19N5O6S22——产品优势(1)第三代口服头孢类抗生素,使用方便,具有抗菌谱广、抗菌活性强、剂量小、适应症广泛、不易产生耐药性的特点;(2)《日本儿童呼吸道传染病管理指南》推荐用药; (3)颗粒剂型具有较高的用药依从性,适合儿童尤其是婴幼儿使用,为儿童患者提供一种有效的治疗选择,CDE快速通过审批;(4)市场大。目前,我国抗生素市场头孢菌素类产品约占40%-45%的份额;(5)目前国内仅少量制剂上市,竞争性良好,国产原料供应受限,我司可供应已备案总代进口原料药。资讯3——适应症与用法用量规格剂型片剂:100mg;颗粒:100mg。用法用量 口服,成人200-600mg/天。适应症 本品用于治疗敏感菌引起的呼吸道感染、肝胆系统感染、腹膜炎、子宫旁结缔组织炎,骨髓炎,关节炎、败血症、急性化脓性脑膜炎以及外伤、手术创口的继发感染等。3——市场分析国内外上市情况进口国产颗粒(原研)2家片剂基药、医保:乙类医保化合物专利:无原料来源:韩国备案状态:I状态注册分类:颗粒4类,片3类同类品种:头孢克洛,氨苄西林钠,磷霉素钠,头孢托仑,头孢替安注册申报情况原料制剂国产2家A1家I0进口1家I2家颗粒剂
日期: 2024 / 02 / 26
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多非利特DOFETILIDE1——知识科普CAS:115256-11-6化学式:C19H27N3O5S22——产品优势1.多非利特为辉瑞开发的针对心房颤动的口服抗心律失常药,具有较高的逆转为窦性心律的作用,2000年5月在美国首次上市,为第III类抗心律失常药物,是美国相关指南的推荐用药,2016年全球市场达到2亿美元;2.一种钾通道阻滞剂,III类AADs(抗心律失常药物),常用于房颤管理,该药在较慢的心率下效果更好;另外也可用于新发房颤的复律治疗;3.仿制药参比制剂目录品种(第二十四批)4.第一批鼓励仿制药品目录品种,在临床试验、关键共性技术研究、优先审评审批等方面予以支持;资讯3——适应症与用法用量规格剂型胶囊:0.125mg、0.25mg、0.5mg;用法用量 口服,每次0.125~0.5mg,每日2次。适应症 本品用于心房纤颤(AF)、心房扑动(AFL)、室上性心动过速。3——市场分析国内外上市情况进口国产00基药、医保:非基药,非医保化合物专利:无原料来源:印度备案状态:计划备案中注册分类:3类同类品种:索他洛尔、伊布利特、尼非卡兰等注册申报情况原料制剂国产00进口00
日期: 2024 / 02 / 26
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多替拉韦钠Dolutegravir SodiumC A S:1051375-19-9化学式:C20H20F2N3NaO5适应症与用法用量01剂型:片剂:50mg(以多替拉韦计)02用法用量:感染HIV-1且未被确诊对整合酶抑制剂耐药或临床推断对整合酶抑制剂不耐药的患者:本品的推荐剂量为50mg,口服,每日一次;感染HIV-1且被确诊或临床推断对整合酶抑制剂耐药的患者:本品的推荐剂量为50mg,每日两次。03适应症:本品联合其它抗逆转录病毒药物。用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和年满12岁的儿童患者。产品优势01与其他药物相比,具有更高的药代动力学峰值和更低的药代动力学波动,因此更容易维持血浆药物浓度的稳定;02多替拉韦钠片还具有广泛的耐药性,可以有效地应对各种艾滋病病毒株的变异;03不良反应少,与其他整合酶抑制剂相比,多替拉韦钠片不仅不会增加严重的副作用,例如肝损害和胰腺炎,还可以降低患者先天性心血管风险;03与第二代抗组胺药物相比,地氯雷他定对心脏无毒性作用,研究报道指出,高剂量地氯雷他定对受试者不产生心血管毒副作用,同时没有发现抗胆碱作用;04美国有单方混悬液,以及和拉米夫定等的复方片剂上市;0512岁以上儿童可用,原研片剂和分散片已在国内上市,目前1家国产申报4类片剂,竞争性良好,我司可供具价格优势的总代外商。03与第二代抗组胺药物相比,地氯雷他定对心脏无毒性作用...
日期: 2024 / 02 / 26
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地氯雷他定desloratadineC A S:100643-71-8化学式:C19H19ClN2适应症与用法用量01剂型:片:2.5mg、5mg;口服溶液:30ml:15mg、100ml:50mg、120ml:60mg、150ml:75mg;糖浆:60ml:30mg、0.05%(100ml:50mg);干混悬剂:0.5g:2.5mg;美国:口崩片:2.5mg、5mg;复方缓释片:地氯雷他定2.5mg和硫酸伪麻黄碱120mg;02用法用量:片:成人及12岁以上的青少年:口服,每日一次,每次5mg。口服液:1~5岁儿童:口服,每日一次,每次2.5ml (1.25mg),6~11岁儿童:口服,每日一次,每次5ml (2.5mg),成人和青少年(12岁或12岁以上):口服,每日一次,每次10ml (5mg)03适应症:用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。产品优势01第三代抗组胺药,为氯雷他定的主要活性代谢产物,其药理作用相似,但作用更强,副作用更少;02药效约是氯雷他定的10至20倍,在拮抗人类支气管平滑肌细胞的H1受体的作用也强于氯雷他定,且不易通过血脑屏障,地氯雷他定对外周神经H1组胺受体选择性比氯雷他定更强、且作用时间更长;03与第二代抗组胺药物相比,地氯雷他定对心脏无毒性作用,研究报道指出,高剂量地氯雷他定对受试者不产生心血管毒副作用,同时没有发现抗胆碱作...
日期: 2024 / 02 / 26
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