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奈必洛尔——美国上市的唯一一款固定剂量抗高血压组合药物

日期: 2024-02-26
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高血压、心律不齐是中老年群体中常见的疾病,是危害国民健康的主要疾病之一。奈必洛尔是第三代脂溶性β受体阻滞剂,具有血管舒张作用,能在降压的同时保护心血管,是中国高血压患者降压治疗的基本药物之一。

以往,治疗高血压的特效药尤其是洛尔类药物有着不小的副作用——男性勃起障碍。而奈必洛尔却能够避免带来这一副作用,既能降血压、心率又能防止性功能减退,是一款不可多得的降压药物。奈必洛尔到底有何独特之处,下文为你详细讲解。

一、奈必洛尔的作用机制及降压效果

奈必洛尔是由美国Johnson&Johnson公司研制生产的一种新型β受体阻滞剂,对肾上腺素β1受体的阻滞作用是对β2受体阻滞作用的290倍,远远高于目前已知的其他β1受体阻滞剂。奈比洛尔作为第三代β受体拮抗剂与其它β受体拮抗剂不同,它将高度选择性的β受体拮抗剂与一氧化氮介导的血管扩张作用相结合,对内皮功能起有利的作用,从而降低心脏博出力,起到降压的作用,能被高血压和心力衰竭患者良好耐受。

奈必洛尔降压效果突出,堪比硝苯地平

在一项为期4周的多中心双盲随机安慰剂对照平行分组剂量研究,共有509例高血压病人参与,研究结果显示,0.5~10毫克降低收缩压和舒张压的作用与剂量呈相关性。1天1次2.5毫克以上剂量可达到明显的降压效果。1天1次5毫克的降压疗效明显优于2.5毫克或安慰剂。1天1次10毫克的降压疗效并不优于5毫克。

在轻至中度高血压病人中进行的多项多中心随机双盲对照研究中,结果显示,本品1天5毫克或10毫克降压疗效相当于阿替洛尔50毫克,美托洛尔100毫克,硝苯地平缓释制剂20毫克,1天两次或赖诺普利1天10毫克;明显优于依那普利1天10毫克,氢氯噻嗪1天25毫克及安慰剂的疗效。

二、有效降压,副作用小,不影响男性性功能,奈必洛尔首屈一指

根据很多男性患者反应,不少治疗高血压、心率快的药物对性能力有很大的影响,最典型的就是洛尔类药物。也正因为如此,很多中老年甚至是青年高血压患者不敢用洛尔类药物。奈必洛尔的出现解决了其他洛尔类药物引起的这一副作用,奈必洛尔在兼具其他洛尔应有的疗效的同时,又具有外周小血管扩张作用,它不会增加男性勃起障碍(ED)的风险。

此外,它还是左旋和右旋异构体的混合物。右旋异构体具有强大的1受体阻滞作用,左旋异构体有内皮细胞依赖性血管扩张作用。奈必洛尔具有高度选择性,对肾上腺素β1受体的阻滞作用是对β2受体阻滞作用的290倍,而比索洛尔才能达到26倍,阿替洛尔则为15倍,普萘洛尔为119倍。由此可见,高度的拮抗1受体可以使血管舒张力更强,对2受体影响微乎其微,也就是说,奈必洛尔不会引起其他洛尔类普遍存在的副作用,并且有更好的耐受性。

三、2015年,国内首仿药盐酸奈必洛尔的审评进度领先,进入现场检查阶段

2015 年 1 月 7 日,重庆福安药业和重庆市庆余堂制药申报的 3.1 类新药盐酸奈必洛尔(分别为原料药和片剂)将进入现场检查,CFDA 于 2015 年 1 月 7 日发出了生产现场检查的通知。

四、奈必洛尔获批历史回顾

1997年,奈必洛尔首先在德国获批上市;第二年在英国上市。

2007年FDA批准奈必洛尔应用于轻中度高血压的治疗。

2016年,FDA正式批准奈必洛尔(5mg/80mg规格)片剂上市,用于治疗高血压。据悉,奈必洛尔是目前为止在美国上市的唯一一种由β受体拮抗剂和血管紧张素II受体拮抗剂组成的固定剂量抗高血压组合药物。

五、奈必洛尔获取渠道

截至目前,奈必洛尔尚未在国内上市。有需要的患者可以通过正规海外药房(海鸥药房)获得海外版。

六、结语

与其他洛尔类降压药不同,奈必洛尔能够很好的避免性功能障碍这一副作用,是一款既能降压、降心率副作用又小的两全其美的降压药。笔者也期待奈必洛尔能早日在国内上市,造福更多中国高血压患者。

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