1基本简介

基本信息

中文名称：头孢他啶

中文别名： (6R,7R)-7-氨基]-8-氧代-3-(吡啶-1-鎓-1-基甲基)-5-硫杂-1-氮杂双环辛-2-烯-2-甲酸；头孢塔齐定；噻甲酸肟头孢菌素；凯复定；复达欣；安赛定；复达新；头孢齐定；头孢噻甲羧肟；头孢噻甲羧肟五水化物；头孢羧甲噻肟；头孢他定；头孢他啶五水化物

英文名称：Ceftazidime

英文别名：Ceftazidime anhydrous; 1-(((6r,7r)-7-(((2z)-(2-amino-4-thiazolyl)((1-carboxy-1-methylethoxy)imino) acetyl) amino)-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0) oct-2-en-3-yl)methyl)pyridinum hydroxide inner salt；(6R,7R)-7-({(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-acetyl}amino)-8-oxo-3-(pyridinium-1-ylmethyl)-5-thia-1-azabicyclooct-2-ene-2-carboxylate；(6R,7R)-7-({(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-acetyl}amino)-8-oxo-3-(pyridinium-1-ylmethyl)-5-thia-1-azabicyclooct-2-ene-2-carboxylate pentahydrate; (6R,7R)-7--8-oxo-3-(pyridin-1-ium-1-ylmethyl)-5-thia-1-azabicyclooct-2-ene-2-carboxylate；Fortum；Fortam；Fortaz；Kefadim；Tazicef；Tazidime

头孢他啶结构式EINECS：276-715-9

分子式：C22H22N6O7S2

分子量：546.57600

精确质量：546.09900

PSA：244.76000

物化性质

外观与性状：固体，无色或微黄色粉末，加水即泡腾溶解生成澄明药液。因浓度的不同，药液可由浅黄色至琥珀色。新制备液的pH为6～8。

稳定性：稳定，但保持冷藏。与强氧化剂，不相容的硝酸、高锰酸盐、过氧化物。

储存条件：库房低温通风干燥

安全信息

海关编码：2941905990

危险类别码：R20/21/22

安全说明：S26; S36

危险品标志：Xn

生产方法

(1)以头孢噻啶为原料，用三甲基氯化硅硅烷化后，再和五氯化磷在低温反应后，经低级醇处理，得到无定形的固体，然后用含盐酸的乙腈等溶剂处理得到的化合物再和(z)-2-(2-叔丁氧基羰基丙-2-氧基亚氨基)-2-(2-三苯甲基氨基噻唑-4-基)乙酰氯的二氯甲烷溶液反应，反应液经水洗和蒸去二氯甲烷后，加入二甲基甲酰胺、甲酸和盐酸的混合液进行处理，过滤除去沉淀，再加入丙酮或甲醇，将处理得到的化合物溶于水，调pH至等电点，析出的即为头孢他啶五水合物结晶。

头孢他啶(2)(Z)-2-(2-叔丁氧基羰基丙-2-氧基亚氨基)-2-(2-三苯甲基氨基噻唑-4-基)乙酸和3-酰氧基甲基-7-氨基头孢-3-烯-4-羟酸叔丁酯溶于二甲基甲酰胺中，冷至0℃，依次加入1-羟基苯并三唑和二环己基碳化二亚胺。加热到室温，并在室温搅拌5H后放置过夜。过滤，滤饼用少量乙醚洗涤。洗液和滤液合并，用水稀释后，用乙酸乙酯萃取。萃取液依次用水、盐酸、碳酸氢钠溶液和饱和盐水洗，干燥，浓缩。得到的物质进行柱层析，得酰胺化产物，将其溶于苯甲醚中，在0℃加入三氟乙酸，然后在室温下搅拌2h浓缩。得到的物质溶于乙酸乙酯中，用饱和碳酸氢钠溶液萃取。萃取液的pH值调至6，再加入乙酸乙酯，水层酸化至pH为1.5，并用氯化钠饱和，然后再用乙酸乙酯萃取。萃取液合并，用饱和盐水洗，干燥，浓缩。得到的物质溶于热的50%甲酸水溶液，放置2h。加水稀释，过滤。滤液浓缩，得到的物质再溶于水，再过滤。减压冷冻得到3-乙酰氧甲基-7-头孢-3-烯-4-羧酸。得到的水解产物和吡啶一起，在80℃和搅拌下，加入碘化钠水溶液。在80℃下反应1h，冷却，加水稀释。用氢氧化钠调节反应液的pH至6.0，浓缩以除去吡啶。剩余的水溶液加水稀释，并加入二滴甲基异丁基酮，然后用盐酸酸化至pH=1。过滤，滤饼水洗。滤液和洗液合并，用乙酸乙酯洗，然后用2mol/L,氢氧化钠调至pH=6.0。浓缩后，进行柱层析，得头孢他啶。

用途

头孢他啶对β-内酰胺酶的稳定性较好，在临床合理使用下耐药概率较低，副反应发生较少，第三代广谱头孢菌素，对多种内酰胺酶稳定，对革兰阳性菌和阴性菌以及厌氧菌株均有较强的杀菌作用，对绿脓杆菌有高效，是惟一的能代替氨基糖苷类的头孢类抗生素，因而有人称之为第四代头孢类抗生素。临床用于敏感菌所致的严重感染（如败血症、脑膜炎、菌血症等），呼吸道感染（如肺炎、支气管炎等），耳鼻喉部感染，皮肤及软组织感染，泌尿系统感染，胃肠、胆及腹部感染，骨及关节感染等。

属于新型农村合作医疗报销基本药物目录中药物。

2药典标准

含量

本品为（6R,7R）-7-乙酰基]氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环辛-2-烯-3-甲基吡啶鎓内盐五水合物。按干燥品计算，含C22H22N6O7S2不得少于95.0%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭或微有特臭。

本品在磷酸盐缓冲液（pH 6.0）中略溶，在水或甲醇中微溶，在丙酮或三氯甲烷中不溶。

3.5.1吸收系数

取本品，精密称定，加磷酸盐缓冲液（pH 6.0）溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录ⅣA），在257nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为400～430。

鉴别

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》718图）一致。

检查

酸度

取本品，加水制成每1ml中含5mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录ⅥH），pH值应为3.0～4.0。

溶液的澄清度与颜色

取本品5份，各0.6g，分别加碳酸钠溶液（1→100）5ml使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录ⅨB）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色6号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。

有关物质

取本品，加流动相A-流动相B（7：93）溶解并稀释制成每1ml中约含头孢他啶1.2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相A-流动相B（7：93）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录ⅤD）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为乙腈，流动相B为磷酸盐缓冲溶液（取磷酸二氢铵22.6g加水溶解并稀释至1000ml，用10%的磷酸溶液调节pH值至3.9），按下表进行线性梯度洗脱。柱温为35℃；检测波长为255nm。取头孢他啶对照品60mg，置50ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液5ml溶解，用水稀释到刻度，摇匀。在沸水浴中放置20分钟，取出，放冷，作为系统适用性试验溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。理论板数按头孢他啶峰计算不低于3000，头孢他啶与其前相邻杂质峰的分离度应不小于1.5。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的杂质峰可忽略不计。

头孢他啶聚合物

照分子排阻色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ H）测定。

1色谱条件与系统适用性试验

用葡聚糖凝胶G-10（40～120μm）为填充剂，玻璃柱内径1.0～1.4cm，柱长45cm。以含3.5%硫酸铵的pH 7.0的0.1mol/L磷酸盐缓冲液为流动相A，以水为流动相B，流速为每分钟0.8ml，检测波长为254nm。量取1.5mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液100～200μl，注入液相色谱仪，分别以流动相A，B进行测定，记录色谱图。按蓝色葡聚糖2000峰计算理论板数均不低于500，拖尾因子均应小于2.0。在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间比值应在0.93～1.07之间，对照溶液主峰与供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0.93～1.07之间。称取头孢他啶约0.2g与碳酸钠20mg，置10ml量瓶中，用1.5mg/ml的蓝色葡聚糖2000溶液溶解并稀释至刻度，摇匀。取100～200μl注入液相色谱仪，用流动相A进行测定，记录色谱图。高聚体的峰高与单体和高聚体之间的谷高比应大于1.5。另以流动相B为流动相，精密量取对照溶液100～200μl，连续进样5次，峰面积的相对标准偏差应不大于5.0%。

2对照溶液的制备

取头孢他啶对照品适量，精密称定，加水溶解并定量制成每1ml中约含头孢他啶0.1mg的溶液。

3测定法

精密称取本品约0.2g与碳酸钠20mg，置10ml量瓶中，加水适量使溶解后，用水稀释至刻度，摇匀。立即精密量取100～200μl注入液相色谱仪，以流动相A为流动相进行测定，记录色谱图。另精密量取对照溶液100～200μl注入液相色谱仪，以流动相B为流动相进行测定，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，含头孢他啶聚合物以头孢他啶计不得过0.3%。

吡啶

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

1色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－0.25mol/L磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵57.515g，用水溶解并稀释至2000ml）－水（300：100；600）用氨溶液调节pH值至7.0为流动相；流速为每分钟1.0ml;检测波长为254nm。理论板数应不低于3000。取对照品溶液20μl注入液相色谱仪，计算数次进样结果，其相对标准偏差不得过3.0%。

2对照品溶液的制备

精密称取吡啶约1g，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，于15℃以下贮存。临用前精密量取2ml，置200ml量瓶中，用pH 7.0磷酸盐缓冲液（称取无水磷酸氢二钠5.68g、磷酸二氢钾3.63g，加水溶解并稀释至1000ml）稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。

3测定法

精密称取本品约0.66g，置100ml量瓶中，加上述pH 7.0磷酸盐缓冲液溶解并稀释至刻度（于15℃以下贮存，1小时内进样完毕），摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算出供试品中吡啶的含量。不得过0.12%。

干燥失重

取本品，在60℃减压干燥至恒重（2010年版药典二部附录ⅧL），减失重量应为13.0%～15.0%。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.2%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

可见异物

取本品5份，每份各3.0g，加1%碳酸钠溶液（经0.45μm滤膜滤过）溶解，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ H），应符合规定。

不溶性微粒

取本品3份，加1%碳酸钠溶液（经0.45μm滤膜滤过）溶解制成每1ml中含30mg的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ C），每1g样品中含10μm以上的微粒不得过6000个，含25μm以上的微粒不得过600个。

细菌内毒素

取本品，依法检查（2010年版药典二部附录ⅪE），每1mg头孢他啶中含内毒素的量应小于0.10EU（用1%无内毒素的碳酸钠溶液，先将供试品溶解并稀释制成每1ml中含80mg的溶液，再用内毒素检查用水稀释至所需浓度）。

无菌

取本品，用适量无菌碳酸钠溶液（1→100）使溶解后，转移至不少于500ml 0.9%无菌氯化钠溶液中，用薄膜过滤法处理后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定。

含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

1色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－pH 7.0磷酸盐缓冲液（称取无水磷酸氢二钠42.59g、磷酸二氢钾27.22g，加水溶解并稀释至1000ml）-水（40：200：1760）为流动相；流速为每分钟1.5ml;检测波长为254nm。取对照品溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，头孢他啶峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

2测定法

精密称取本品0.25g，置250ml量瓶中，加水使头孢他啶溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取15ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取头孢他啶对照品，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

3药物说明

作用机制

头孢他啶的抗菌作用机制为影响细菌细胞壁的合成。与其它头孢菌素类药相似，该品能抑制转肽酶在细胞壁合成的最后一步交叉连接中的转肽作用，使交叉连接不能形成，从而影响细胞壁合成，导致细菌溶菌死亡。

药理作用

头孢他啶对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定；对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代头孢菌素；但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。头孢他啶为临床应用的活性较高的头孢菌素类药。其对铜绿假单胞菌的体外作用稍弱于某些氟喹喏酮类药物，但远较哌拉西林、阿帕西林、阿洛西林、羧苄西林等为强，亦优于庆大霉霉素和阿米卡星，与妥布霉素相仿或略优。头孢他啶对铜绿假单胞菌等假单胞菌属、大肠杆菌、克雷白菌属、吲哚阳性及阴性变形杆菌、普鲁威登菌、沙门菌属、沙雷菌属和志贺菌属等以及小肠结肠炎耶尔森菌等革兰阴性杆菌具高度抗菌活性；部分枸橼酸菌属、流感杆菌、卡他莫拉菌和萘瑟菌属、葡萄球菌和链球菌属也对头孢他啶敏感。但耐甲氧西西林葡萄球菌、肠球菌属和单核细胞增多性李斯特菌、大多数脆弱拟杆菌和艰难梭菌对头孢他啶耐药。

药代动力学

1、头孢他啶口服不吸收，静脉或肌内注射该品后迅速广泛分布于体内组织及体液中，可分布到内脏组织、皮肤和肌肉、骨、关节、痰液、腹水、胸水、羊水、脐带血、胆汁、子宫附 件、心肌中；易透过胎盘屏障进入胎盘，亦能分布至房水、乳汁。该品难以通过正常的血脑屏障，当脑膜受损或发炎时，可透过受损脑膜进入脑脊液中。

2、该品在体内几乎不发生代谢生物转换，主要以呈高度活性的原形药物随尿液排泄。给药24小时内近80～90%的剂量随尿液排泄，另有少于1%的剂量可通过胆汁排泄。故尿液中浓度很高，肠道浓度极微。正常人反复给药未见蓄积作用，但肾功能不全者、新生儿、早产儿药物排泄时间延长，药物可在体内蓄积。

3、该品的血药浓度与剂量有关，血清蛋白结合率为10%～17%。肌内注射、静脉注射、静脉滴注的血浆半衰期均为2小时。肾功能不全或新生儿血浆半衰期较健康成人延长2～2.5倍。④健康成人肌内注射该品0.5或1g后，1～1.2小时血药浓度达血药峰浓度，分别为22.6mg/L和38.3mg/L。静脉注射和静脉滴注该品1.0g后的血药峰浓度分别为120.5mg/L和105.7mg/L。

适应症

头孢他啶临床上用于敏感菌所致的下列感染：

1、呼吸道感染，如肺炎、支气管炎、肺脓肿、肺囊性纤维病变、感染性支气管扩张等。该品也可用于治疗囊肿纤维化病人合并假单孢菌属肺感染。

2、泌尿、生殖系统感染，如急性或慢性肾盂肾炎、尿道炎、子宫附件炎、盆腔炎等。

3、腹内感染，如胆囊炎、胆管炎、腹膜炎等。

4、皮肤及皮肤软组织感染，如蜂窝组织炎、严重烧伤或创伤感染。

5、严重耳鼻喉感染，如中耳炎、恶性外耳炎、鼻窦炎等。

6、骨、关节感染，如骨炎、骨髓炎、脓毒性关节炎等。

7、其它严重感染，如败血症、脑膜炎等。

8、手术前预防感染。

注意事项

1、交叉过敏：

患者对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin)过敏者对其它头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。

2、禁忌症：

（1)对该品或其它头孢菌素类药物过敏的患者禁用。

（2)有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿禁用。

3、慎用：

（1)对青霉素类抗生素药过敏的患者慎用。

（2)孕妇、早产儿、新生儿的用药安全性尚未确定，故孕妇、哺乳期妇女应慎用。

（3)严重肝功能衰竭伴肾功能不全者慎用。

（4)高度过敏性体质、高龄体弱患者慎用。

4、对诊断的影响：

（1）使用该品时，应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验可呈假阳性。

（2）直接抗人球蛋白试验(Combs试验）约5%患者可呈阳性反应。

（3）少数患者用药后偶有丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酯酶值升高；尿素氮、肌酸、肌酐升高；中性粒细胞减少，嗜酸细胞增多等。

5、长期用药时应常规监测肝、肾功能和血象。

6、有肝、肾功能损害和（或）胆道阻塞患者使用该品时应进行血药浓度监测。

不良反应

该品的不良反应轻而少见（发生率约2.5%)，并且该品不影响凝血酶原合成，亦无其它凝血机制障碍发生。

1、过敏反应以皮疹、荨麻疹、红斑、药热、支气管痉挛和血清病等过敏反应多见，少见过敏性休克症状。

2、消化道反应少数病人有恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、胀气、味觉障碍等胃肠道症状，偶见伪膜性肠炎。

3、血液学改变少数患者用药后可出现中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多。

4、肝毒性少数患者用药后可出现一过性肝酶升高。

5、肾毒性少数患者用药后偶可出现尿素氮、肌酸、肌酐升高。

6、中枢神经反应用药后偶见头痛、眩晕、感觉异常等中枢神经反应的症状；少见癫痫发作。

7、二重感染少数病人长期应用该品可导致耐药菌的大量繁殖，引起菌群失调，发生二重感染。偶见念球菌病（包括鹅口疮、阴道炎等）。

8、少数病人长期应用该品可能引起维生素K、维生素B缺乏。

9、应用该品期间饮酒或接受含酒精药物者可出现双硫仑样(disulfirm)反应（病人面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低、嗜睡、幻觉等）。

10、肌内注射时，注射部位可能引起硬结、疼痛；静脉给药时，如剂量过大或速度过快可产生血管灼热感、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。

用药过量

(1)用药过量的症状：注射处疼痛、发炎和静脉炎；眩晕、头痛；有肾功能障碍患者引起癫痫发作等。

(2)药物过量时的处理：立即停药，保护患者的气道通畅；注意监护和维护患者的生命体征、血气、电解质等；对严重过量患者可应用血液透析和腹膜透析清除部份药物。

用法用量

成人肌内注射

1.轻至中度感染：每次剂量0.5～1g，每12小时1次。溶于0.5～1%利多卡因溶剂2～4mL中作深部肌内注射。

2.重度感染并伴有免疫功能缺陷者（包括中性粒细胞减少者）：每次剂量可酌情递增至2g，每8～12小时1次。

3.单纯性尿路感染：每12小时0.25～0.5g。

4.复杂性尿路感染：每8～12小时500mg。

5.骨、关节感染：每12小时2g。

6.单纯性肺炎和皮肤软组织感染：每8小时0.5～1g。

静脉给药：

1.轻至中度感染：每次0.5～1g，每12小时1次。

2.重度感染并伴有免疫功能缺陷者（包括中性粒细胞减少者）：每次剂量可酌情递增至2g，每8-12小时1次。

3.单纯性尿路感染：每12小时0.25～0.5g。

4.复杂性尿路感染：每8～12小时500mg。

5.骨、关节感染：每12小时2g。

6.单纯性肺炎和皮肤软组织感染：每8小时0.5～1g。

7.前列腺手术前预防用药：在麻醉诱导期给予1g，并在移走导管时给予第二次剂量。

8.囊肿纤维化病人：囊肿纤维化病人合并假单孢菌属肺感染但其肾功能正常时，应给予大剂量的头孢他啶。每日按100-150mg/kg，分成3次给药。

老年人剂量

治疗65岁以上老年感染时的给药量可减少至正常量的2/3～1/2，每日剂量不超过3g。

透析时剂量

正在进行血液透析的患者，建议用1g的负荷量，每次血液透析后再加用1g。对在进行腹膜透析的患者可用1g的负荷量，接着每12小时给0.5g。

儿童

静脉给药：

1.新生儿（出生体重大于2kg)：日龄不超过7日者，每8小时30mg/kg，超过7日者，每8小时50mg/kg。

2.儿童：每日剂量50-150mg/kg；分3次用药，每日极量为6g

药物相互作用

1.该品与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异恶唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸苯海拉明和其它抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药物发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。

2.在碳酸氢钠溶液中的稳定性较在其他溶液中为差。

3.该品不可与氨基糖苷类抗生素在同一容器中给药。与万古霉素混合可发生沉淀。

4.该品与氨基糖苷类抗生素或速尿等强利尿剂合用时需严密观察肾功能情况，以避免肾损害的发生。

4专家点评

头孢他啶为第三代广谱头孢菌素，能抑制细菌细胞壁的合成而起到杀菌作用。其抗菌谱与头孢噻肟相似，对革兰阳性菌的作用与第一代头孢类相近或较弱，但对革兰阴性菌的作用较强，对铜绿假单胞菌的作用明显优于头孢磺吡啶和氨基糖苷类抗生素。头孢他啶治疗各系统感染，总有效率为94.4%，细菌清除率为90.8%，不良反应发生率为8.9%，不良反应主要为消化道及过敏反应。在呼吸道及泌尿道感染患者中，应用头孢他啶与头孢哌酮进行随机对照观察，结果两组的临床疗效、细菌清除率及不良反应发生率均相似。头孢他啶治疗泌尿生殖道感染，总有效率80%，细菌清除率69.8%，不良反应为8.6%，头孢他啶与妥布霉素和阿米卡星联用对多重耐药的铜绿假单胞菌则出现明显协同作用，协同率达93%。