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商品名:特立氟胺片
英文名称:Teriflunomide Tablets/Aubagio(奥巴捷)
规格:14mg
剂型:片剂
通用名:Teriflunomide, 特立氟胺
商品名:AUBAGIO
化学名:(2Z)-氰基-3-羟基-N--2-丁烯酰胺;(2Z)-2-cyano-3-hydroxy-N-but-2-enamide
结构式:原研发企业:Sanofi-aventis
适应症:II及III期临床研究适应于复发型多发性硬化症
给药途径:口服
特立氟胺是一种口服嘧啶合成酶抑制剂和免疫调节剂,可以逆转抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)—与从头嘧啶合成相关的一种关键酶。DHODH是一种含铁的黄素依赖的线粒体酶,是核酸中嘧啶合成的关键酶,催化嘧啶从头生物合成途径中的第四步反应。DHODH是免疫相关疾病的重要靶点,抑制DHODH,可以阻止新生嘧啶合成,致使DNA合成障碍,抑制活化的T淋巴细胞、B淋巴细胞以及肿瘤细胞的增殖,从而在免疫抑制和抗肿瘤中起重要作用。已知的作用机制包括通过抑制DHODH阻止淋巴细胞中嘧啶的从头合成,以及对酪氨酸激酶活性的干扰。
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