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抗癫痫药品能否“未来可期”?关于市面上的第三代抗癫痫药

日期: 2024-02-26
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近几年又有许多新的抗癫痫药物(AEDs)问世,我们一般将其统称为第三代抗癫痫药物。

第三代抗癫痫药物中有些是根据之前已上市药物进行优化改造而来,而有些具有新的抗癫痫作用机制或作用于新的靶点。由于种种原因,第三代抗癫痫药物大部分还未在中国获批上市,很多人对其都比较陌生,下面就为大家简要介绍一下部分第三代抗癫痫药。

唑尼沙胺

唑尼沙胺主要用于成人癫痫部分性发作的添加治疗。尽管唑尼沙胺抗癫痫的作用机制尚未完全明确,但可能是通过作用于钠通道和钙通道来发挥作用。研究提示唑尼沙胺能阻断钠通道,降低电压依赖的瞬时内向电流(T-型Ca2+电流),进而稳定神经细胞膜,抑制神经元过度同步放电。值得注意的是,唑尼沙胺具有磺胺结构,对磺酰胺类药物存在过敏的患者要谨慎使用。

拉考沙胺

拉考沙胺于2018年在国内上市,主要用于治疗4岁及以上患者的癫痫部分性发作添加治疗,可使发作频率明显下降。体外电生理研究显示,与传统的阻滞钠离子依赖性动作电位快速发放的机制不同,拉考沙胺可选择性地增强电压门控钠通道的缓慢失活,从而稳定过度兴奋的神经元细胞膜并抑制神经元反复放电,是一种比较特殊的作用机制。

卢非酰胺

卢非酰胺是一种三唑衍生物类的新型抗癫痫药物,能限制神经元钠离子依赖动作电位,并具有细胞膜稳定作用。2008年卢非酰胺获得美国FDA 批准上市,国内未上市,主要用于癫痫部分性发作和泛发性强直-阵挛癫痫发作。已被批准用于Lennox-Gastaut综合征及难治性部分性癫痫。容易出现嗜睡、疲劳、恶心及复视等不良反应。

艾司利卡西平

艾司利卡西平是一种化学结构与卡马西平及奥卡西平相似的新型电压门控式钠通道阻滞剂, 但其药代动力学试验证明艾司利卡西平代谢相对较慢,在循环中降低代谢物的峰值水平,可以改善一些患者对它的耐受性。该药物2013年获美国FDA 批准上市,国内未上市,临床主要用于治疗四岁及四岁以上患者的部分性癫痫发作。

瑞替加滨

瑞替加滨在国外被批准用于联合其他AEDs治疗成人部分性癫痫发作,国内未上市。它能促进神经元特异性电压门控式K通道(KCNQ2/3)的开放并延长开放时间,同时作为钾离子通道的开启者和γ-氨基丁酸的增强剂,其在调节神经元兴奋性及抗癫痫治疗中具有重要作用。能有效控制难治性部分发作性癫痫的发作,但是其最佳耐受剂量及药物不良反应仍有待进一步研究。

吡仑帕奈

吡仑帕奈是一种非竞争性谷氨酸拮抗剂, 主要通过选择性作用于突触后神经元AMPA受体诱导细胞内钙离子水平升高从而使神经细胞兴奋性降低。我国2019 年批准进口该药,临床适用于治疗4 岁及以上癫痫患者出现或不出现继发性全身性癫痫发作的部分癫痫发作,及辅助治疗12 岁及以上癫痫患者原发性全面强直-阵挛发作。

布瓦西坦

布瓦西坦是第二代抗癫痫药物左乙拉西坦的结构衍生物,能选择性与神经细胞突触囊泡蛋白2A(SV2A)结合, 并具有钠离子通道阻滞作用。对于SV2A的高效及选择性亲和力是左乙拉西坦15~30倍, 从而减少兴奋性神经递质释放和突触囊泡循环。可用于治疗4岁以上患者的部分性癫痫发作,国内暂未上市。

大麻二酚

大麻二酚治疗癫痫的作用机制尚未明确,但有效性已得到证实。大麻二酚在临床上不仅能治疗2岁及以上患者的两种罕见和严重形式的癫痫发作,还能减缓癫痫引发的抑郁、失眠等精神疾病。大麻二酚与四氢大麻酚同是大麻提取物,虽不具备四氢大麻酚的致幻功能及成瘾性,但当前国内对于其进口仍严格管控,未批准其作为抗癫痫药物的临床应用。

司替戊醇

于2000年和2012年分别在欧洲和加拿大上市,国内暂未上市,是一种主要用于2岁及以上Dravet综合征(婴儿严重肌阵挛性癫痫)添加治疗的孤儿药,通常在丙戊酸和氯巴占不能控制病情时加用。

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