布比卡因

Bupivacaine

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——知识科普

CAS：2180-92-9

化学式：C18H28N2O

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——产品优势

1.一种长效酰胺类局麻药，作用于PTGER1，SCN10A，SCN4A，SCN四个靶点，适用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞。因布比卡因起效较快，作用时间长，多用于神经阻滞、硬膜外阻滞。

2.本品对运动神经阻滞差，尤适用于上胸段硬膜外阻滞，避免了呼吸肌肉阻滞引起的呼吸困难。布比卡因脂质体注射液（混悬）的局部作用时长可达72小时，在周围神经阻滞方面效果显著。

3.布比卡因脂质体注射液由Pacira公司开发，继2011年11月获FDA批准用于直接注射至手术部位以帮助控制术后疼痛后，2018年，FDA扩大其使用范围，包括通过肌间沟臂丛神经阻滞给药以产生手术后局部镇痛，成为当时唯一用于围术期或术后的布比卡因局部麻醉剂。

4.布比卡因的脂质体注射液为第24批参比目录，国产已于去年年底上市，另外布比卡因与美洛昔康的复方注射溶液（关节用药，缓释）为第53批和第55批参比，已由FDA获批上市，企业可关注脂质体，也可以和美洛昔康搭配做复方。

5.布比卡因（布比卡因碱）为我司独代品种，质量可靠保证。

资讯

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——适应症与用法用量

规格剂型

脂质体注射液（混悬）：266毫克/20毫升（13.3毫克/毫升）；133毫克/10毫升（13.3毫克/毫升）；

布比卡因美洛昔康缓释注射溶液具有四种剂量强度，可作为单剂量玻璃小瓶使用：

400毫克布比卡因和12毫克美洛昔康；

300毫克布比卡因和9毫克美洛昔康；

200毫克布比卡因和6毫克美洛昔康；

60毫克布比卡因和1.8毫克美洛昔康

用法用量

脂质体注射液（混悬），用于成人局部浸润的推荐剂量：EXPAREL最大剂量为266毫克（20毫升），EXPAREL用于成人鳞间臂丛神经阻滞的推荐剂量为133mg（10mL）；

布比卡因美洛昔康缓释注射溶液，

–联合切除术：最高2.3mL，可递送60mg/1.8mg

–开腹腹股沟疝：最高10.5mL可以递送300mg/9mg

–全膝关节置换术：最高14mL，可输送400mg/12mg

适应症

布比卡因脂质体注射液（混悬）：在6岁及以上的患者中，进行单剂量浸润以产生术后局部镇痛；在成人中作为鳞间臂丛神经阻滞产生术后局部镇痛。

布比卡因美洛昔康复方注射溶液：FDA获批，适用于成人软组织或关节周围滴注，以在足踝、中小开腹和下肢全关节置换术手术后产生术后镇痛长达72小时。

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——市场分析

国内外上市情况

基药、医保：非基药，非医保

化合物专利：国内无有效专利

原料来源：瑞典

备案状态：I状态

注册分类：3类

同类品种：利多卡因，丁卡因等

注册申报情况